A Viagra születésének története 1985-re nyúlik vissza. A gyártó cég kutatólaborjában magas vérnyomásban és szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek kezelésére alkalmas gyógyszer fejlesztésén dolgoztak, amikor a sildenafil nevű hatóanyag tesztelése során néhány kísérleti személy erős mellékhatásról számolt be: régen nem tapasztalt erotikus vágyaik és hosszan tartó erekciójuk volt.
Az anekdota szerint feltűnt a vizsgáló orvosoknak, hogy az aktív hatóanyagot kapó férfi betegek közreműködési készsége (compliance) sokkal jobb, mint a hatóanyagot nem kapó, placebót szedő társaiké. Pontosan, előírásnak megfelelően jelentek meg az ellenőrzéseken, a hasonló vizsgálatok esetében tapasztaltaknál jelentősen nagyobb mértékben. Kezdetben ezt nem tudták mire vélni, majd az alapos kikérdezést követően derült fény a jelenség okára: a potenciálisan jótékony mellékhatásra.
További vizsgálatok során fedezték fel azt is, hogy a sildenafil elsősorban a foszfodiészteráz nevű enzim 5-ös változatával (PDE-5) lép reakcióba, s ezért elsősorban a péniszben fejti ki hatását. A gyógyszergyár marketing osztálya ezután találta ki a Viagra nevet a Vitalis (életerő) és a Niagara szó összevonásával. Mivel a gyógyszer okozta PDE-5 gátlás nem okozott különösebb mellékhatásokat, immáron erekció zavarra szóló új indikációval piacra bocsátották a készítményt, azóta is töretlen siker mellett.
Néhány éven belül másik két hasonló potencianövelő gyógyszer is forgalomba került: a tadalafil Cialis, a vardenafil pedig Levitra néven. A kémiai szerkezete mindhárom szernek nagyon hasonló, mindegyik gátolja a PDE-5-öt, de különböző a hatásidejük.